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揭秘必利勁的作用原理

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發表於 2022-11-23 16:58:54 | 顯示全部樓層 |閱讀模式
必利勁(英文名:Priligy 化學名:鹽酸達泊西汀)是目前唯一針對早洩(PE)研發的藥物,也是唯一獲得國家食品藥品監督管理局(CEDA)批準的早洩(PE)這應癥的治療藥物  
必利勁的原理[size=115%]人類的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源於脊髓反射中心,該通路由腦幹介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中,必利勁通過作用於脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側鉅細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節後交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。必利勁®可以調節大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期,並減少PMRD的持續時間。
[size=115%]吸收:口服後,必利勁被迅速吸收,大約在1-2小時後達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(範圍為15-76%)。
[size=115%]分佈:在體外,99%以上的必利勁可與人血清蛋白相結合。活性代謝產物去甲基必利勁的蛋白結合率為98.5%。必利勁可快速分佈,平均穩態分佈容積為162 L。
[size=115%]代謝:體外研究表明,必利勁可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除。
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